补骨脂注射液

　　通用名称：补骨脂注射液

补骨脂注射液

汉语拼音：Buguzhi Zhusheye

　　本品主要成份为补骨脂。辅料：聚山梨酯、注射用水。

　　取补骨脂粗粉500g，照流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法（附录IO)，用75%乙醇作溶剂，浸渍48小时后缓缓渗漉，收集渗漉液2500ml，滤过，在60℃减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.05-1.10（20℃)的稠膏，用0.85%氯化钠溶液稀释至1000ml，搅拌均匀，静置12小时，吸取上清液，加2g聚山梨酯80及3g活性炭，搅匀，在100℃加热30分钟，放冷至室温，用稀盐酸调pH值至3.0，在4℃冷藏24小时，滤过，用10%氢氧化钠溶液调pH值至7.0，加0.85%氯化钠溶液至1000ml，滤过，灌封，灭菌，即得。

　　本品为棕色至红棕色的澄明液体。

　　（1)取本品2ml，加水20ml，振摇，置紫外光灯（365nm)下观察，显绿蓝色荧光。（2)取本品酸化后的上清液1ml，加碘化铱钾试液2滴，生成红棕色沉淀。

　　照高效液相色谱法（附录ⅥD)测定。色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（50：60)为流动相：检测波长为295nm。理论板数按补骨脂素峰计算应不低于1500，补骨脂素和异补骨脂素的分离度应符合要求。对照品溶液的制备：精密称取补骨脂素对照品和异补骨脂素对照品适量，加甲醇制成每1ml中各含50μg的溶液，作为对照品溶液。测定法：分别精密量取对照品溶液与本品各5μl，注入液相色谱仪，测定，即得。本品每1ml含补骨脂素（C11H6O3)和异补骨脂素（C11H6O8)的总量，应为80-130μg。

　　温肾扶正。用于治疗白癜风、银屑病(牛皮癣)。

　　补骨脂的干燥成熟果实主要含香豆精类化合物补骨脂素和异补骨脂素，补骨脂素和异补骨脂素具有光感活力。与表皮细胞结合的补骨脂和异补骨脂素可被波长在320—400nm的长波紫外线激活， 作用波长为365nm。在长波紫外线作用下，补骨脂素和异补骨脂素与表皮DNA双螺施上的胸腺嘧啶发生光化学反应，形成光加合物，使表皮细胞DNA合成及丝状分裂受到抑制，表皮细胞更新速度减缓，从而对银屑病起治疗作用。光敏反应的结果还使黑色素细胞中的酪氨酸酶活性增加，促使黑色素的形成，促使毛囊中的黑色素细胞向表皮中移动，从而使表皮出现色素沉着，而对白癜风起治疗作用。

　　肌内注射.一次2ml.一日1-2次.10天为一个疗程，或遵医嘱。

　　在治疗白癜风时，注射后1小时左右，患部配合照射人工紫外线1－10分钟；局部如出现红仲、水疱、应暂停用药；用药后偶见头晕、血压升高；高血压者慎用；孕妇忌用。

　　补骨脂注射液说明书

　　请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

　　规 格　每支装2ml

　　肌内注射。一次2ml，一日1-2次，10天为一疗程，或遵医嘱。

　　在治疗白癜风时，注射后1小时左右，患部配合照射人工紫外线1-10分钟或日晒5-20分钟；局部如出现红肿、水疱，应暂停用药；用药后偶见头晕、血压升高；高血压者慎用；孕妇忌用。

　　尚无本品与其他药物相互作用的信息。

　　建立1种HPLC法测定补骨脂注射液中补骨脂素和异补骨脂素的含量,并对注射液的稳定性进行研究.方法色谱柱为Nucleodur C18 柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-1%冰醋酸溶液(50∶50),流速0.8mL/min,检验波长为295nm.结果补骨脂素回归方程为Y=91208X-144504, r=0.9995,线性范围为2.5～25μg/mL,平均回收率为100.50%,RSD为0.96%,异补骨脂素回归方程为Y=78356X-123295, r=0.9991,线性范围为2.5～25μg/mL,平均回收率为100.23%,RSD为0.96%.结论 HPLC法操作简便,准确,重现性好,可作为该制剂的质量控制方法;补骨脂注射液对光不稳定,应避光保存.

　　研究补骨脂注射液对体外成骨细胞增殖的影响.以出生24h以内的wistar大鼠为来源,酶消化法分离培养新生大鼠颅盖骨成骨细胞,胰蛋白酶消化后,传代培养大鼠成骨细胞;取一定量接种于24孔培养板细胞贴壁后,分成实验组1-5与空白对照组,分别用含补骨脂注射液5%、12.5%、25%、50%、100%、0%的DMEM培养基进行培养,连续观察7天,绘制细胞生长曲线;另取一定量接种于96孔培养板,分组及加入培养基同上,MTT法观察细胞存活和增殖能力.结果显示原代成骨细胞逐渐形成成纤维细胞集落,有成纤维细胞型表现;传代成骨细胞逐渐被细胞分泌的基质所包埋,形成钙化.补骨脂注射液对新生大鼠成骨细胞的增殖有显著促进作用.表明利用胰酶消化法可以分离培养出纯度高,数量较多且培养时间明显缩短的成骨细胞.补骨脂抗骨质疏松的作用与其增加成骨细胞的数量和促进成骨细胞的增殖能力有关.

　　密封，避光。

　　低硼硅玻璃安瓿装，每盒2支。

　　暂定24个月

　　部颁标准中药成方制剂第十七册WS3-B-3226-98

　　国药准字Z41022361